Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449),
維莫德吉, hedgehog抑制劑
Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構(gòu)等。
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑,產(chǎn)品簡介:
產(chǎn)品品牌:Selleck
產(chǎn)品名稱:Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1082
產(chǎn)品規(guī)格:10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑,產(chǎn)品描述:
Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無細胞試驗中IC50為3 nM,也會抑制P-gp,IC50為3.0μM。
體外研究:449有效抑制hedgehog通路,是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路,阻斷Hedgehog配位體,即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性,從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復(fù)方面,Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活,及不受控制的細胞增殖,可能與Hedgehog配位體,即細胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外,GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長,這項結(jié)果近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族,它的過量表達和耐藥性有關(guān),這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中, GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次處理這些細胞,產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了鈣黃綠素-AM的保持力,然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細胞內(nèi)Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌細胞, 抑制細胞生長。
體內(nèi)研究:449已經(jīng)用于治療動物模型的成髓細胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長,但是不抑制細胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型,引起細胞衰退,按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830,每天處理兩次,抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值與GDC-0449作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。
小分子化合物介紹:
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機化合物,會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細胞研究的有力工具。
wnt通路是細胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經(jīng)干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品
品牌 | 貨號 | 名稱 | 規(guī)格 |
Selleck | S1036 | PD0325901 MEK抑制劑 | 5mg/25mg/100mg |
Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189,選擇性的BMP信號通路抑制劑 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424),魯索利替尼, JAK1/2抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S1155 | S3I-201,STAT3抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg |
Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑 | 10mg/25mg |
Selleck | S1049 | Y-27632 2HCI,ROCK1抑制劑 | 10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg |
Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin,維替泊芬,抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg |
PeproTech | AF-140-09 | Animal- Free Recombinant Human Vitronectin | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-100-15 | Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮細胞和上皮細胞增殖 | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-300-18 | Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素 | 2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg |
PeproTech | 120-10C | Recombinant Human Noggin 人Noggin,調(diào)節(jié)BMPs活性 | 5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg |
PeproTech | 110-03T | Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,維持ESC的多能性 | 5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg |
CellArtis | Y00185 | Human iPS cell line P11025 | 1 Kit |
CellArtis | Y00275 | Human iPS cell line 7(ChiPSC7) | 1 Kit |
CellArtis | Y00285 | Human iPS cell line 12(ChiPSC12) | 1 Kit |
CellArtis | Y00305 | Human iPS cell line 18(ChiPSC18) | 1 Kit |
CellArtis | Y00315 | Human iPS cell line 21(ChiPSC21) | 1 Kit |
CellArtis | Y00325 | Human iPS cell line 22(ChiPSC22) | 1 Kit |
CellArtis | Y40050 | Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮質(zhì)神經(jīng)干細胞系無血清培養(yǎng)基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40060 | Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40070 | Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40080 | Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神經(jīng)干細胞系無血清培養(yǎng)基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40090 | Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
HY StemCell | HZ0301C | 人臍帶間充質(zhì)干細胞 | P1代凍存細胞22.0*106管 |
Col-Tgel | P17205-1 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Soft,1m |
Col-Tgel | P1720S-10 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Soft, 10m |
Col-Tgel | P1720M-1 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Med,1mL |
Col-Tgel | P1720M-10 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Med,10mL |
Col-Tgel | P1720H-1 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Stiff, 1mL |
Col-Tgel | P1720H-10 | 3D細胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Stiff,10mL |
StemRD | W3a-H-005 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 5μg |
StemRD | W3a-H-025 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 25μg |
StemRD | W3a-H-100 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 100μg |
StemRD | W5a-H-005 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 5μg |
StemRD | W5a-H-025 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 25μg |
StemRD | W5a-H-100 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 100μg |
StemRD | ACT-005 | Activin A, human,人激活素A | 5μg |
StemRD | ACT-025 | Activin A, human,人激活素A | 25μg |
StemRD | ACT-100 | Activin A, human,人激活素A | 100μg |
StemRD | BMP4-005 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 5μg |
StemRD | BMP4-025 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 25μg |
StemRD | BMP4-100 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 100μg |
StemRD | bFGF-050 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 50μg |
StemRD | bFGF-250 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 250μg |
StemRD | bFGF-1000 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 1000μg |
StemRD | DKK-025 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, | 25μg |
StemRD | DKK-100 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, WNT信號通路抑制劑 | 100μg |
LONZA | AAB-1001 | NucleofectorTM 2b Device細胞核轉(zhuǎn)染儀 | 套 |
LONZA | VCA-1003 | Cell Line Nucleofector® Kit V細胞轉(zhuǎn)染試劑盒V | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1002 | Cell Line Nucleofector® Kit T細胞轉(zhuǎn)染試劑盒T | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1001 | Cell Line Nucleofector® Kit R細胞轉(zhuǎn)染試劑盒R | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1005 | Cell Line Nucleofector® Kit L細胞轉(zhuǎn)染試劑盒L | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1004 | Cell Line Nucleofector® Kit C細胞轉(zhuǎn)染試劑盒C | 25次/盒 |